神经内分泌肿瘤,简称 NET,是一种罕见肿瘤,可发生在体内任何部位,但最常见于胰腺或胃肠系统的其他部位,例如小肠或直肠。不幸的是,这类癌症在初始治疗失败后,可选的治疗方案非常有限。

然而,一种独特的新疗法可能为患者带来了新的希望。Lutathera 是 FDA 批准的首个肽受体放射性核素治疗,简称 PRRT,能够精确靶向 NET 细胞。

Lutathera 主要由两部分组成:可发射出 β 粒子的放射性核素或放射性成分,以及可与 NET 细胞上的特异性受体结合的肿瘤靶向成分。NET 细胞在其表面表达特定类型的肽受体,即生长抑素受体,简称 SSTR。生长抑素受体大量存在于神经内分泌肿瘤细胞中,而在正常细胞中几乎不表达。

Lutathera 专门以生长抑素受体为靶点,从而精确递送药物。与受体结合后,Lutathera 立即被主动输送到肿瘤细胞中。进入细胞的 Lutathera 发射出高电离 β 粒子辐射。β 粒子辐射可引起肿瘤细胞内的单链和双链 DNA 断裂,从而造成细胞损伤,最终导致肿瘤组织消亡。这样,Lutathera 可延缓肿瘤进展,同时延长患者的总体无进展生存期。

Nov. 22, 2022